H1 - FARMACA IN VERBAND MET HET PERIFEER ZENUWSTELSEL

• / 3

H1 - FARMACA IN VERBAND MET HET PERIFEER ZENUWSTELSEL

• Cholinerge transmissie

Groep Werkingsmechanisme Indicaties – effecten – neveneffecten Preparaat Eigenschappen Muscarine antagonisten (parasympaticolytica) (anti-cholinergica) competitieve antagonisten die binden op de muscarineR

vooral parasympatische effecten blokkeren

Indicaties:

− GI spasmen − Premedicatie voor anesthesie − Oftalmologie − Emesis (reisziekte) − Intoxicatie met cholineE-inhibitoren

Effecten:

− Hart: beperkte tachycardie

− Bloedvaten: beperkt hypertensie

− Klieren: inhibitie secretie

− Oog: mydriasis

Atropine − Niet selectieve antagonist − Sympatisch en parasympatisch − Geraakt door BHB − Tegen Ach-E-inhibitor intoxicatie Hyoscine − Gelijkaardig aan atropine − Niet selectieve antagonist − Geraakt niet door BHB Tropicamide → Oftalmologisch onderzoek Butylscopolamine / butylhyoscine bromide − Tegen GI-spasmen − Sympatisch en parasympatisch − Effect moeilijk te bepalen Glycopyrrolaat − Pre-anestheticum − VD (ivm atropine) → Minder tachycardie → Niet door BHB → Minder GI-motiliteit − Langere werkingsduur

• / 7

• / 3

• (Nor)adrenerge transmissie

Groep Werkingsmechanisme Indicaties – effecten – neveneffecten Preparaat Eigenschappen Niet selectieve - en - agonisten Niet-selectieve α- en ß- agonisten zijn de natuurlijke neurotransmitters adrenaline en noradrenaline. De hartspier is een ß1- receptor. Het zijn niet- selectieve agonisten, ze gaan zowel op de α- als op de ß-receptoren inwerken, maar er is een vorm van differentiatie tussen adrenaline en noradrenaline, zeker voor wat betreft de hartspier en vasculair. De bloedvaten hebben α1- en α2- receptoren en als deze gestimuleerd worden zal er vasoconstrictie optreden.Als de ß2-receptor gestimuleerd wordt zal er vasodilatatie optreden.

De belangrijkst indicatie voor adrenaline is anafylaxie (Epipen) Indicatie is rhinitis, sereuze uitvloei thv de neusmucosae. Lokaal met een spray wordt thv de neusopeningen Fenyefrine ingebracht. De neusmucosae is zeer sterk doorbloed waardoor vasoconstrictie wordt uitgelokt met als gevolg verminderde sereuze uitvloei thv de neus.

Fenylefrine Efedrine

− Zijn analogen van adrenaline en noradrenaline − Gaan voornamelijk inwerken op A1-receptoren thv neusmucosa

Indicaties zijn shock, myocardinsufficiëntie, om te hartspier te stimuleren MAAR OPGELET het nuteffect daalt! Dit betekend dat het ingezet kan worden voor myocardinsufficiëntie, maar niet voor chronische therapie Niet-selectieve ß- agonisten zijn twee

preparaten:

Dobutamine

Werkt voornamelijk in op de ß1- receptor waardoor voornamelijk op het myocard wordt ingewerkt. De preparaten kunnen kortdurend ingezet worden om de hartspier te stimuleren, maar als de ß-receptoren te lang gestimuleerd worden gaat het hart uitgeput worden met hartdecompensatie en verergering van de myocard- of hartinsufficiëntie.Geen chronische therapie dus voor kortdurend effect.

Isoprenaline

werkt in op de ß1-receptor waardoor het hartritme verhoogd en de cardiac output omhoog gaat maar ook op de ß2-receptor waardoor de perifere weerstand gaat dalen met als gevolg vasodilatatie. Door die sterke vasodilatatie gaat de diastolische bloeddruk sterk dalen. Indicatie is hartblokkade (AV-block), om de hartspier te stimuleren. 2 / 7

• / 3

Selectieve 2-agonisten Activatie van de 2-R

Relaxatie van de gladde spiercellen

Effecten:

− Bronchodilatatie − Relaxatie spieren uterus

Nevenwerkingen:

− Beperkte B1-affiniteit dus weinig nevenwerkingen Terbutaline Salbutamol − In HGK via puffer − Tegen astma Clenbuterol − Tegen ROA/astma − Niet voor VPD − Niet IV toedienen, best lokaal − Ook relaxatie myometrium bij keizersnede − Ook uterusprolaps oplossen Selectieve 2- antagonisten

Antagonist van de 2-R Indicatie:

− Duur van anesthesie/sedatie door 2- agonisten inkorten − Dus recovery versnellen Atipamezole Revertor® Antisedan® − Werkt voor GHD en KHD − Maar te duur voor GHD -antagonisten (B inverse agonisten)

De ß-antagonisten of ook wel ß-blokkers genoemd. Er zijn ß1- receptoren (hartspier) en ß2-receptoren (gladde spiercellen bronchioli, endotheel)(vasodilatatie en bronchodilatatie). Er zijn niet-selectieve

preparaten: propanolol,

timolol, oxprenolol en pindolol en daarnaast zijn er selectieve ß1- receptoren met atenolol en metoprolol.

Men zegt antagonist maar is eigenlijk inverse agonist want het effect is tot onder het basaalniveau

Indicatie:

− Patiënt wakker maken/anesthesie stoppen − Cardiale arythmieën − Systemische hypertensie − Hypertrofische cardiomyopathie − Hypertensie door thyrotoxicose − Hypertensie door pheochromocytoma − Na myocard infarct (verhoogd nuteffect)

Effecten:

− Hart: negatief ino- en chronotroop

− Bronchiaal: bronchospasmen

− Vasculair: stijging nuteffect

Tegenindicatie:

− Astma patiënten − Sinus bradycardie − Hartinsufficiëntie Atenolol − Volle inverse agonist − Selectief voor B1-R thv hart Propranolol − Volle inverse agonist − Niet selectief − Werkt op B1 (hart) en B2 (vasculair en bronchiaal systeem) − Dus cardiale, vasculaire en bronchiale effecten Pindolol − Partiële inverse agonist

• / 7

• / 6

H2 - FARMACA IN VERBAND MET HET CENTRAAL ZENUWSTELSEL

• Neurotransmitters en hun receptoren

Groep Werkingsmechanisme Indicaties – effecten – neveneffecten Preparaat Eigenschappen

Dopamine:

D2 receptoren Het zijn G-proteïne gekoppelde receptoren.De D2-receptor heeft een Gi-subunit receptor met verminderde cyclisch AMP (cAMP) maar verhoogde aanmaak van cyclisch GMP (cGMP).

Indicaties:

• Melksecretie

stoppen

• Intoxicatie

Cabergoline Een synoniem voor dopamine is Prolactine Release Inhibiting Factor (PRIF).Prolactine zorgt voor de melksecretie. Bij het inzetten van een dopamine agonist zal de melksecretie geïnhibeert worden want er gaat meer PRIF toegevoegd worden. Een D2-agonist inhibeert dus de melksecretie en een voorbeeld daarbij is Cabergoline, bijvoorbeeld te gebruiken bij ongewenst nestgedrag van de teef of bij spenen van de pups.

Apomorfine Chemo Receptor Trigger Zone (CRTZ) heeft een signaal naar het braakcentrum. Als het braakcentrum gestimuleerd wordt krijg je emesis (braken). Dopamine kan dus emesis uitlokken. De preparaten hier zijn een D2- agonist, Apomorfine, wat een emeticum bij uitstek is bij de hond. Men wil inwerken op het CRTZ om de hond te laten braken bij intoxicatie (rattengif, courmarines, organofosfaat esters, carbamaat esters (lokaas voor ratten/muizen). Wanneer een hond lokaas opgegeten heeft en die patiënt komt snel in de praktijk terecht dan kan Apomorfine toegediend worden als emeticum. Dat heeft enkel maar zin wanneer dat gebeurd is binnen de uren na intoxicatie.

• / 7