GENEESMIDDEL VAN DE WEEK – CARDIOVASCULAIRE MIDDELEN MODULE
IndicatiesWerking Farmacokinetiek Dosering Bijwerkingen Contra-indicaties Interacties H y d r o c h l o o r t h i a z i d e Arteriële hypertensie Licht tot matig ernstig hartfalen (NYHA klasse II of III) Thiazidediureticum Werkt in de distale tubulus Afname terugresorptie van natrium Verhoogde uitscheiding van kalium in de distale tubulus en in het eerste deel van de verzamelbuis Direct vasodilatatie
effect: dalen bloeddruk
Begindosering:
12.5mg of eventueel 25mg 1dd Bij onvoldoende
effect: ophogen
tot max 50mg/dag Elektrolytstoornissen
(vooral bij ouderen:
Hypokaliëmie Hyponatriëmie Hypercalciëmie Creatinineklaring <30ml/min (relatief)
Lithium:
verhoogde lithiumspiegels F u r o s e m i d e Lisdiureticum Werkt in opstijgende deel van de Lis van Henle aan de luminale zijde Remt Na+/K+/Cl- transportsysteem Remt terugresorptie van Na+ Ook meer uitscheiding van kalium Na i.v. toediening, werkzaam binnen enkele minuten – handig voor acute dyspneu Na 4-6 uur uitgewerkt
30-80%
biologische beschikbaarheid 1mg bumetanide = 40mg furosemide
Bij slechtere NF:
hogere dosering Maximale
dosering:
1000mg/dag (meestal continue i.v. over 24 uur) Hypokaliëmie S p i r o n o l a c t o n Ernstig hartfalen (klasse III of IV) Oedeem en/of ascites ten gevolge van levercirrose Nefrotisch syndroom Als adjuvans bij gebruik van diuretica bij hypertensie Primaire hyperaldosteronisme (indien een operatie onmogelijk is) Diureticum Werkzaam in de distale tubulus Reversibele
aldosteron-antagonist:
waardoor betere uitscheiding van natrium en heropname van kalium
Hyperkaliëmie:
controleer voor start en
- weken erna het
kalium Verhoogd risico op
hyperkaliëmie:
Nierfunctiestoornis ACE-remmer Angiotensinereceptor blokkers 1 / 2
IndicatieWerking Farmacokinetiek Dosering Bijwerkingen Contra- indicaties Interacties T r i a m t e r e e n Hypertensie Cardiaal oedeem
Niet geregistreerd:
oHyperaldosteronisme, Liddle oPolyurie als gevolg van lithium Werken op het epitheliale natriumkanaal (ENaC) ENaC expressie staat onder invloed van
aldosteron: komt tot
expressie op de apicale zijde van de distale tubulus, verbindende tubulus en verzamelbuis Kaliumsparend Vaak in combinatie met een thiazidediureticum Hyperkaliëmie ACE-remmers Angiotensine II receptorblokker M e t o p r o l o l Onderhoudsbehandeling Angina pectoris Na MI Mild tot ernstig hartfalen Hypertensie Hartritmestoornissen Migraine
Selectieve bètablokker:
bèta-1 receptoren (sympathische zenuwstelsel) Bèta-1 blokkade op het hart oNegatief chronotroop (frequentie) effect, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart daalt oNegatief inotroop (contractie) effect, waardoor de zuurstofbehoefte van het hart daalt oNegatief dromotroop (geleiding) effect Bèta-1 blokkade op de nier oMinder renineafgifte, waardoor daling bloeddruk Gunstig effect op remodelling van het hart bij hartfalen, ondanks dat de CO afneemt Wordt gemetaboliseerd door CYP2D6 Poor
metabolizer:
bijwerkingen Intermediate
metabolizer:
verhoogde respons Ultrarapid
metabolizer:
geen of sterk verminderde respons Vanwege decompensatie verschijnselen of bronchiale
moeilijkheden:
beginnen met een zo laag mogelijk dosis en dan langzaam opbouwen (start low go slow) Nier zomaar stoppen, afbouwen in tenminste 2 weken Hoe hoger de dosering, hoe meer bijwerkingen optreden. Dit is omdat de selectief afneemt en dus ook bèta-2 receptoren geremd worden Bronchoconstrictie Vasoconstrictie Koude handen en voeten Vermoeidheid Orthostatische hypertensie Hebben ironisch gezien een positief effect op COPD en astma, maar voorzichtigheid is geboden bij hoge doseringen CYP2D6 remmers of inducers Quinidine Fluoxetine Calciumantagonisten remmen namelijk allebei de AV-
geleiding:
Diltiazem Verapamil
- / 2